简述药物和血浆蛋白结合的特点。


简述药物和血浆蛋白结合的特点。

正确答案:药物进入循环后首先与血浆蛋白结合。与药物结合的血浆蛋白以白蛋白为主,也有少量的α球蛋白和β球蛋白。各种药物与血浆蛋白结合率不同,结合力强弱也不一致。药物与血浆蛋白结合是一种可逆的结合,血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡。而发挥药理作用的是游离型药物,当游离型药物随转运和消除使其浓度降低时,部分结合型药物就转变成游离型药物,使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的药物浓度。药物与血浆蛋白的结合是药物贮存的一种形式。药物与血浆蛋白结合特异性较低,而血浆蛋白结合点有限,2个药物可能竞争与同一血浆蛋白结合而发生置换现象。如某药血浆蛋白结合率为99%,当被另药置换而使其结合率下降1%时,则游离型药物浓度在理论上将增加1倍可能导致中毒。但一般药物在被置换过程中,游离型药物会加速被消除,血浆中游离型药物浓度难以持续增高。影响药物与血浆蛋白结合主要有种族、性别、生理和病理因素等。例如:水杨酸的蛋白结合率女性高于男性,而磺胺类药物的蛋白结合率反之。磺胺类药物的蛋白结合率随年龄的增加而增加。肝、肾功能不全者由于血浆蛋白含量减少,故结合率高的药物血中游离型可增高,可使作用增强甚至出现毒性反应。


Tag:河南科技大学 血浆 药物 时间:2024-02-19 20:57:21