画出肾上腺素受体激动剂的通式并简述此类药物的构效关系
画出肾上腺素受体激动剂的通式并简述此类药物的构效关系
正确答案:(1)、肾上腺素受体激动剂的通式如下所示:(2)、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。取代基由甲基到叔丁基α受体效应减弱,β受体效应增强,且对β2受体的选择性也提高;(3)、α碳上若带甲基,外周拟肾上腺作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长;(4)、苯环若以其他环状结构代替,外周作用保留,中枢作用降低;(5)、苯环上酚羟基使作用增强,尤以3,4-位酚羟基作用最佳;(6)、碳上通常带有羟基,其绝对构型以R构型活性高。
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