简述增加难溶性药物溶解度常用的方法。


简述增加难溶性药物溶解度常用的方法。

正确答案:答∶(1)制成盐类\n某些不溶或难溶的有机药物,若分子结构中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐,以增\n大在水中的溶解度。酸性药物,可用碱与其生成盐,增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可用酸使其成盐。\n(2)应用混合溶剂\n水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂,可增大某些难溶性有机药物的溶解度,如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%,采用水中含有25%乙醇与55%甘油复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液。(3)加入助溶剂\n一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活性,此现象称为助溶,加人的第三种物质为低分子化合物,称为助溶剂。助溶机理为∶药物与助溶剂形成可溶性络盐,形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐。例如难溶于水的碘可用碘化钾作助溶剂,与之形成络合物使碘在水中的浓度达5%。\n(4)使用增溶剂\n表面活性剂可以作增溶剂,以增加难溶性药物在水中的溶解度。增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与镶嵌极性不同的分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏水中心区而被增溶;极性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被增溶;同时具有极性基团与非极性基团的药物,分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区,亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶


Tag:溶解度 药物 溶剂 时间:2024-03-15 16:05:52